ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;但没分类为一种前体药物,抑制mTOR信号通路及与FKBP12结合与Rapamycin相似。
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AZD8055 是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
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新型有效的CDK2,CDK5 和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM,5 nM 和10 nM,作用于CDK2,5,和7比作用于CDK1,4,和 9选择性高6倍以上。Phase 1。
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有效的,选择性PI3Kα抑制剂,IC50为5 nM,对 PI3Kβ/γ/δ具有最低限度的作用效果。Phase 1/2。
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高效的特定血管紧张素 II 1型 (AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。
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Vismodegib (GDC-0449)有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3 nM。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂,Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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CHIR-124 是新型有效的Chk1抑制剂,IC50为0.3 nM,比作用于Chk2选择性高2,000倍,作用于CDK2/4和Cdc2活性低500到5,000倍。
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多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,适度有效作用于Flt3,Bcr-Abl 和Aurora A; 对PDGFRβ,IGF-1R,EGFR没有抑制效果。Phase 1。
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